Дія метадону полягає в усунення больових відчуттів. Він викликає ейфорію, розслабленість та відчуття спокою. Дія препарату триває до 3 днів. Такий тривалий ефект пояснюється тим, що речовина здатна накопичуватися в органах і системах, а згодом проникати в кровотік.
Викликає ейфорію та почуття задоволення, відчуття психологічного комфорту, так званої благодушності, райдужних перспектив. Саме цих відчуттів домагаються наркомани. У високих дозах викликає сильний снодійний ефект із пригніченням дихання, гальмує всі види рефлексів. Знижує частоту серцевих скорочень.
Наслідки та ознаки вживання метадону Сильне психотропне ліки в найкоротші терміни призводить до розвитку тяжкої метадонової залежності, зістрибнути з якої самостійно неможливо.