У разі прийому амітриптиліну для лікування депресії препарат починає діяти за кілька тижнів. У разі прийому амітриптиліну для лікування невралгії його дія проявляється через 5-7 днів..
Основна дія амітриптиліну антидепресивне. Також надає седативний (заспокійливий), снодійний та протитривожний ефект.. На здорову людину з нормальним психологічним станом ніякої дії не робить.
Антидепресивна дія Амітриптиліну розвивається протягом 2-4 тижнів після початку прийому ліків. Амітриптилін може викликати побічні ефекти, які відбуваються після адаптації до засобу. Ліки приймають до одержання стійкого терапевтичного ефекту.
Протигрибкові препарати, наприклад, флуконазол та тербінафін, противірусні препарати (ритонавір) підвищують концентрацію амітриптиліну в сироватці крові та посилюють пов'язану з цим токсичність.