За характером дії кодеїн близький до морфіну, але болезаспокійливі властивості виражені слабкіше; сильно виражена здатність зменшувати збудливість кашльового центру. Найменшою мірою, ніж морфін, пригнічує дихання. Найменше гальмує також діяльність шлунково-кишкового тракту.
Кодеїн входить до складу багатьох лікарських засобів, що мають протикашльовий, антидіарейний і болезаспокійливий ефект. У великих кількостях медикамент має наркотичну дію, хворий відчуває ейфорію та помутніння свідомості.
Кодеїн відповідає всім ознакам наркотичної речовини: викликає синдром залежності, дозволяє досягти ейфорії, при відмові виникає сильно виражений синдром відміни, як у героїну. Наркомани споживають пігулки перорально. Первинна доза кодеїну, що викликає наркотичне сп'яніння, становить 0,08 г.
При вживанні кодеїну сповільнюється дихання, що у свою чергу призводить до скорочення вмісту кисню в крові та органах. Це може вплинути на системи органів. Особливо чутливі до нестачі кисню серце та мозок.