Препарат має седативною, снодійною, протитривожною, протисудомною, міорелаксантною та амнестичною дією. Посилює дію снодійних, наркотичних, нейролептичних, аналгетичних препаратів, алкоголю. Прийом діазепаму може тривалий час привести до залежності від препарату.
Після прийому діазепаму з'являється почуття розслаблення, задоволеності, безтурботності, зникають больові відчуття та дискомфорт.
З боку травної системи: сухість у роті або гіперсалівація, печія, гикавка, гастралгія, нудота, блювання, зниження апетиту, запор; порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ, жовтяниця. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, зниження артеріального тиску.
Механізм дії діазепама обумовлений стимуляцією бензодіазепінових рецепторів, що призводить до посилення гальмівної дії γ-аміномасляної кислоти (ГАМК), яка є основним інгібуючим нейромедіатором головного мозку.