Застосовують діазепам внутрішньо, внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Седативний ефект спостерігається вже через кілька хвилин після внутрішньовенного та через 30-40 хв після внутрішньом'язового введення діазепаму, терапевтична дія – через 3-10 днів.
При епілепсії: 2 мг – 60 мг щодня у розділених дозах. Для полегшення симптомів відміни алкоголю: 5мг-20мг слід повторити через 2-4 години при необхідності.
З боку травної системи: сухість у роті або гіперсалівація, печія, гикавка, гастралгія, нудота, блювання, зниження апетиту, запор; порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ, жовтяниця. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, зниження артеріального тиску.
Механізм дії діазепама обумовлений стимуляцією бензодіазепінових рецепторів, що призводить до посилення гальмівної дії γ-аміномасляної кислоти (ГАМК), яка є основним інгібуючим нейромедіатором головного мозку.